Semaglutid, Tirzepatid, R3TA: Diese drei Peptide gehören zur selben Familie, der Familie der Inkretinrezeptor-Agonisten. Sie stehen im Mittelpunkt der Forschung zur Regulierung von Stoffwechsel, Appetit und Gewicht. Was sie auszeichnet, hängt von einer Frage ab: Wie viele Rezeptoren aktivieren sie?
Inkretine, Ausgangspunkt
Nach einer Mahlzeit schüttet der Darm sogenannte Hormone aus Inkretine. Die beiden wichtigsten sind die GLP-1 (Glucagon-ähnliches Peptid-1) und GIP (glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid). Sie regen die Insulinsekretion abhängig vom Blutzuckerspiegel an, GLP-1 verlangsamt die Magenentleerung und fördert gleichzeitig das Sättigungsgefühl.
In seinem natürlichen Zustand wird GLP-1 innerhalb weniger Minuten durch ein Enzym, DPP-4, abgebaut. Synthetische Analoga werden so modifiziert, dass sie dem widerstehen: Ihre Wirkung hält viel länger an.
Semaglutid: ein Rezeptor
Semaglutid wurde von Novo Nordisk entwickelt und aktiviert nur GLP-1-Rezeptor. Über eine Fettsäurekette kann es sich an Blutalbumin binden, was seine Wirkungsdauer erheblich verlängert. Es ist in vielen Ländern als Arzneimittel zugelassen.
Tirzepatid: zwei Rezeptoren
Tirzepatid aktiviert beide GIP-Rezeptor und das von GLP-1. Wir sprechen von einem Doppelagonisten. Auch es ist in mehreren Ländern als Arzneimittel zugelassen.
R3TA: drei Rezeptoren
R3TA fügt einen dritten Rezeptor hinzu: den von Glukagon. Es ist ein dreifacher Agonist, daher der Spitzname „R3“. Die Ergebnisse seiner Phase-2-Studie wurden 2023 im veröffentlicht New England Journal of Medicineund es ist Gegenstand eines Phase-3-Testprogramms.
| Molekül | Zielrezeptoren | Entwickler |
|---|---|---|
| Semaglutid | GLP-1 | Novo Nordisk |
| Tirzepatid | GIP, GLP-1 | |
| R3TA | GIP, GLP-1, Glukagon |
Warum den Glucagonrezeptor hinzufügen?
Glucagon ist vor allem für die Erhöhung des Blutzuckerspiegels bekannt. Aber auch sein Rezeptor greift in die Energieaufwand und bei der Verwendung von Fetten durch die Leber. Die mit R3TA untersuchte Hypothese besteht darin, diese Wirkungen mit denen von GLP-1 und GIP in Verbindung zu bringen, die die Wirkung von Glucagon auf den Blutzucker kompensieren.
Woran Sie sich erinnern sollten
- Die drei Moleküle imitieren Darmhormone, Inkretine.
- Semaglutid zielt auf einen Rezeptor, Tirzepatid auf zwei und R3TA auf drei.
- R3TA ist das jüngste; es wird noch in klinischen Studien untersucht.
- Für Forschungszwecke wird seine Reinheit durch HPLC und seine Identität durch Massenspektrometrie überprüft: siehe unseren Leitfaden für Lesen Sie ein Analysezertifikat.
Datenblatt
- Semaglutid
- 1 Rezeptor: GLP-1
- Tirzepatid
- 2 Rezeptoren: GIP und GLP-1
- R3TA (Retatrutid)
- 3 Rezeptoren: GIP, GLP-1 und Glucagon
- Veröffentlichter Rhythmus
- Eine Injektion pro Woche bei allen drei Molekülen
- Regulatorischer Status
- Semaglutid und Tirzepatid zugelassen; Retatrutid in Phase 3
Was die Forschung sagt
Zusammenfassung veröffentlichter Daten, verfasst vom PeptidLab-Team. Sie beschreibt Moleküle, die im Labor oder in klinischen Studien untersucht wurden: Nichts davon ist eine Anwendungsempfehlung.
2021Phase 3N Engl J Med
STEP 1 (Semaglutid 2,4 mg): durchschnittlicher Gewichtsverlust von 14,9 % nach 68 Wochen, gegenüber 2,4 % unter Placebo.
2022Phase 3N Engl J Med
SURMOUNT-1 (Tirzepatid): bis zu 20,9 % Gewichtsverlust nach 72 Wochen mit 15 mg, gegenüber 3,1 % unter Placebo.
2022PräklinischCell Metab
Entdeckung von Retatrutid (LY3437943): Beim Tier erhöht der zusätzliche Glucagon-Agonismus den Energieverbrauch, zusätzlich zur Appetitminderung.
2023Phase 2N Engl J Med
Retatrutid bei 338 Erwachsenen mit Adipositas oder Übergewicht: bis zu 24,2 % Gewichtsverlust nach 48 Wochen mit 12 mg, gegenüber 2,1 % unter Placebo.
Diese Zahlen stammen aus verschiedenen Studien mit unterschiedlichen Populationen, Dosen und Laufzeiten: Sie sind nicht direkt vergleichbar.
Sicherheit: was Studien berichten
- Bei allen drei Molekülen betreffen die häufigsten Nebenwirkungen die Verdauung und nehmen mit der Dosis zu.
- In der Phase-2-Studie mit Retatrutid wurde ein dosisabhängiger Anstieg der Herzfrequenz beobachtet, am stärksten um Woche 24.
Quellen
Links zu PubMed oder zum Originaldokument. Artikel auf Englisch.
- Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med, 2021. PubMed
- Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med, 2022. PubMed
- Coskun T et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metab, 2022. PubMed
- Jastreboff AM et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med, 2023. PubMed
Aktualisiert im Oktober 2026.
Häufige Fragen
Ist R3TA neuer als Tirzepatid?
Ja. Semaglutid zielt auf einen Rezeptor, Tirzepatid auf zwei und das neuere R3TA auf drei: GLP-1, GIP und Glucagon.
Was ist ein Agonist?
Ein Molekül, das an einen Rezeptor bindet und ihn aktiviert und so die Wirkung des natürlichen Hormons nachahmt.
Warum heißt R3TA „R3“?
Es ist ein gebräuchlicher Spitzname, der sich auf seine drei Zielempfänger bezieht. Wir stoßen auch auf „reta“, die Deformation „ratatouille“.
Dieser Leitfaden hat einen informativen und wissenschaftlichen Zweck. PeptidLab-Produkte sind ausschließlich für die Laborforschung bestimmt und nicht für den menschlichen oder tierischen Verzehr bestimmt.
