Tirzepatid: das veröffentlichte Schema und die Masse des Fläschchens

​ Tirzepatid ist eine einzige Kette, die zwei Rezeptoren aktiviert: den des GIP und den des GLP-1. Beide sind Inkretine, die nach der Mahlzeit freigesetzt werden. Sie zusammen zu aktivieren ist nicht „zwei Semaglutide“. Profil, Dosis und Obergrenze sind nicht dieselben.

Mounjaro und Zepbound sind die Namen der Lilly-Arzneimittel im Pen. Das Vial des Katalogs ist ein Lyophilisat. Ein 60-, 80- oder 100-mg-Vial ist kein mit dieser Dosis geladener Pen: Es ist eine Pulvermasse.

Die Steigerung, vier Wochen pro Stufe

SURMOUNT-1 (Jastreboff et al., New England Journal of Medicine, 2022) und die Kennzeichnung beginnen bei 2,5 mg und steigen alle vier Wochen um 2,5 mg. Die veröffentlichte Obergrenze ist 15 mg einmal pro Woche. Man beginnt nicht mit 15 mg und überschreitet diese Obergrenze nicht, weil das Vial größer ist.

• Wochen 1 bis 4: 2,5 mg
• Wochen 5 bis 8: 5 mg
• Wochen 9 bis 12: 7,5 mg
• Wochen 13 bis 16: 10 mg
• Wochen 17 bis 20: 12,5 mg
• Ab Woche 21: 15 mg

Jede Stufe dauert vier Wochen, am selben Tag. Die 2,5-mg-Stufe ist ein Einstieg: In den Studien ist sie nicht die auf die Wirkung untersuchte Stufe, sie bereitet die folgenden vor. Das Blatt Protokolle übernimmt diese Tabelle und die Verdünnungen.

Welches Fläschchen für welches Volumen

Der nützliche Schritt ist, eine Konzentration nahe 10 mg/mL zu erhalten, damit 2,5 mg 0,25 mL entsprechen.

• 10 mg in 1 mL, 20 mg in 2 mL, 30 mg in 3 mL: 10 mg/mL. 2,5 mg = 0,25 mL. 5 mg = 0,50 mL. 10 mg = 1 mL.
• 40 mg, 60 mg, 80 mg und 100 mg werden in 3 mL rekonstituiert, dem üblichen Volumen eines Vials. Die Konzentration steigt: 13,3 mg/mL, 20 mg/mL, 26,7 mg/mL, 33,3 mg/mL. Das für 2,5 mg zu entnehmende Volumen wird kleiner. Man berechnet es, man „nimmt nicht das Vial“.

Die Stufe halten

Jede Woche derselbe Tag. Eine vergessene Gabe wird nicht durch Addieren zweier Stufen nachgeholt. Man bleibt auf der aktuellen Stufe. Sind die Verdauungseffekte der Stufe zu ausgeprägt, ist der Reflex der Studien, vier Wochen länger bei der vorherigen Dosis zu bleiben, nicht die nächste zu überspringen.

Pulver und Lösung werden bei 2 bis 8 °C lichtgeschützt gelagert. Das Rekonstitutionsdatum kommt auf das Etikett. Die auf den Katalogblättern angegebene Haltbarkeit nach der Rekonstitution beträgt bis zu 28 bis 30 Tage. Ein in 3 mL rekonstituiertes 100-mg-Vial hält nicht länger, weil es konzentrierter ist: Kälte und Datum zählen gleichermaßen.

Im Katalog, vom 10-mg-Fläschchen bis zum Fläschchen 100 mg. Um das Molekül mit Semaglutid und R3TA zu vergleichen: der Ratgeber zu den drei Agonisten.

Was die Zahl auf dem Fläschchen nicht sagt

Von 10 mg Pulver auf 100 mg Pulver zu gehen ändert das Schema nicht. Es ändert die Zahl der Entnahmen aus derselben Lösung und die Genauigkeit des Strichs auf der Spritze. Eine sehr hohe Konzentration macht eine 2,5-mg-Stufe schwer abmessbar. Deshalb werden kleine Vials nur dann konzentrierter rekonstituiert, wenn das Volumen ablesbar bleibt, und große bleiben in 3 mL mit einer Berechnung, nicht mit einer improvisierten Dosis.