SLU-PP-332 не е пептид. Това е малка синтетична молекула, която активира рецепторите, свързани с естрогените — ERRα, ERRβ и ERRγ. Тези рецептори не свързват естрогени: те регулират в клетката гени, свързани с окисляването на мазнините и образуването на митохондрии. Екипът на Billon и Burris ги използва като цел на химичен „имитатор“ на упражненията — първо в култура, след това при мишки.
Флаконът от 10 mg съществува, защото молекулата се лиофилизира като реактив. Това не я превръща в пептид и не превръща изпитването с животни в схема за хора.
Какво всъщност е направено в статията
В Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2024) и в препринта от 2023 г. за физическия капацитет мишките получават молекулата интраперитонеално, а не подкожно, и дозата е в милиграми на килограм мишка.
- 50 mg/kg два пъти дневно, в продължение на 28 дни, при мишки C57BL/6J, включително на диета с високо съдържание на мазнини.
- Същият ритъм в продължение на 12 дни при мишки ob/ob: изпитването е съкратено, защото животните понасят зле две коремни инжекции дневно.
- Еднократна доза от 30 mg/kg за измерване на преминалото в мускула количество два и шест часа по-късно. Тогава мускулът съдържа около 0,6 до 0,8 µM.
- По-кратки серии при 25 или 30 mg/kg присъстват в по-ранните работи. Схемата, която страницата възприема, е тази от основната статия: 50 mg/kg два пъти дневно.
Носителят на тези инжекции е смес от Tween, DMSO и PBS. Това не е водата, в която се разтваря флакон с пептид. Страницата протоколи разделя двете: таблицата от изпитването от едната страна, разтварянето на флакона от другата.
Защо 50 mg/kg не се преобразува
Милиграм на килограм мишка не е милиграм на килограм човек, а още по-малко обем от този флакон. Двата вида нямат нито еднаква повърхност, нито еднакъв черен дроб, нито еднаква поносима доза. Прилагането на 50 mg/kg към възрастен от 70 kg би дало 3,5 g на прием, два пъти дневно: това изчисление е абсурдно и не присъства в нито едно изпитване. Няма публикувано клинично изпитване при хора. Затова няма стъпка в микрограми, която да се предложи „междувременно“.
Флаконът позволява работна концентрация. 10 mg в 2 mL = 5 mg/mL. Това е лабораторна стойност за претегляне на разтвор, а не доза. Флаконът: SLU-PP-332, 10 mg.
Често задавани въпроси
Пептид ли е?
Не. Това е малка молекула, агонист на рецепторите ERR. Тя е лиофилизирана във флакон, но химията ѝ не е верига от аминокиселини.
Каква е дозата за хора?
Не е публикувана. Изпитването е при мишки, 50 mg/kg два пъти дневно, с интраперитонеална инжекция. Тази стойност не се преобразува в обем от флакона.
Защо се говори за 3,5 g?
За да се покаже грешката. 50 mg/kg по 70 kg дава огромна маса, която никога не е била доза. Правилото е да не се прави това умножение.
За какво служи разреждането 10 mg в 2 mL?
За да се получат 5 mg/mL — работна концентрация. Това не е обемът на инжекция.
Техническа карта
- Фамилия
- SLU-PP-332
- Nature
- Малка молекула, а не пептид
- Моларна маса
- Около 290 g/mol
- Рецептор или цел
- Рецептори, свързани с естрогените ERRα, ERRβ и ERRγ (агонист)
- Произход
- Университет Сейнт Луис (САЩ)
- Регулаторен статус
- Без разрешение за употреба; няма публикувани изпитвания при хора
Какво казват изследванията
Обобщение на публикуваните данни, изготвено от екипа на PeptidLab. Описва молекули, изследвани в лаборатория или в клинични изпитвания: нищо тук не е указание за употреба.
2023ПредклиничноACS Chem Biol
При мишки SLU-PP-332 предизвиква отговор, близък до този при аеробно натоварване, и увеличава издръжливостта.
2024ПредклиничноJ Pharmacol Exp Ther
При затлъстели мишки молекулата намалява мастната маса и подобрява няколко маркера на метаболитния синдром.
Безопасност: какво съобщават изследванията
- Не са публикувани данни за безопасност при хора.
Източници
Връзки към PubMed или към оригиналния документ. Статии на английски.
- Billon C et al. Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity. ACS Chem Biol, 2023. PubMed
- Billon C et al. A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome. J Pharmacol Exp Ther, 2024. PubMed
Актуализирано през октомври 2026 г.
Това ръководство има информативна и научна цел. Продуктите на PeptidLab са предназначени изключително за лабораторни изследвания и не са предназначени за употреба от хора или животни.
