Тирзепатид: публикуваната схема и масата на флакона

​ тирзепатид е една верига, която активира два рецептора: този на GIP и този на GLP-1. И двата са инкретини, отделяни след хранене. Активирането им заедно не е „два семаглутида“. Профилът, дозата и горната граница не са същите.

Mounjaro и Zepbound са имената на лекарствата на Lilly, в писалка. Флаконът в каталога е лиофилизат. Флакон от 60, 80 или 100 mg не е писалка, заредена с тази доза: това е маса прах.

Повишаването — четири седмици на стъпка

SURMOUNT-1 (Jastreboff et al., New England Journal of Medicine, 2022) и описанието започват от 2,5 mg и се повишават с 2,5 mg на всеки четири седмици. Публикуваната горна граница е 15 mg веднъж седмично. Не се започва от 15 mg и тази граница не се надхвърля, защото флаконът е по-голям.

• Седмици 1–4: 2,5 mg
• Седмици 5–8: 5 mg
• Седмици 9–12: 7,5 mg
• Седмици 13–16: 10 mg
• Седмици 17–20: 12,5 mg
• От седмица 21: 15 mg

Всяка стъпка продължава четири седмици, в един и същи ден. Стъпката от 2,5 mg е въвеждаща: в изпитванията тя не е стъпката, изследвана за ефект, а подготвя следващите. Страницата протоколи възпроизвежда тази таблица и разрежданията.

Кой флакон за какъв обем

Полезният подход е да се получи концентрация, близка до 10 mg/mL, така че 2,5 mg да са 0,25 mL.

• 10 mg в 1 mL, 20 mg в 2 mL, 30 mg в 3 mL: 10 mg/mL. 2,5 mg = 0,25 mL. 5 mg = 0,50 mL. 10 mg = 1 mL.
• 40 mg, 60 mg, 80 mg и 100 mg се разтварят в 3 mL — обичаен обем за флакон. Концентрацията се повишава: 13,3 mg/mL, 20 mg/mL, 26,7 mg/mL, 33,3 mg/mL. Обемът за изтегляне на 2,5 mg става по-малък. Той се изчислява, а не се „взема флаконът“.

Задръж стъпката

Един и същ ден всяка седмица. Пропуснат прием не се наваксва чрез събиране на две стъпки. Остава се на текущата стъпка. Ако храносмилателните ефекти на стъпката са твърде силни, подходът в изпитванията е да се остане още четири седмици на предишната доза, а не да се прескочи следващата.

Прахът и разтворът се съхраняват при 2–8 °C, защитени от светлина. Датата на разтваряне се записва на етикета. Срокът, възприет на страниците в каталога, след разтваряне е до 28–30 дни. Флакон от 100 mg, разтворен в 3 mL, не издържа по-дълго, защото е по-концентриран: студът и датата важат по същия начин.

В каталога — от флакона от 10 mg до флакон 100 mg. За да сравниш молекулата със семаглутида и R3TA: ръководството за трите агониста.

Какво не казва числото на флакона

Преминаването от 10 mg прах към 100 mg прах не променя схемата. Променя броя изтегляния, които могат да се направят от същия разтвор, и точността на чертата върху спринцовката. Много висока концентрация прави стъпката от 2,5 mg трудна за отмерване. Затова малките флакони се разтварят по-концентрирано само когато обемът остава четлив, а големите остават в 3 mL с изчисление, а не с импровизирана доза.