Tirzepatide: het gepubliceerde schema en de massa van de flacon

De tirzepatide is één keten die twee receptoren activeert: die van GIP en die van GLP-1. Beide zijn incretines, die na de maaltijd vrijkomen. Ze samen activeren is niet 'twee semaglutides'. Het profiel, de dosis en het plafond zijn niet dezelfde.

Mounjaro en Zepbound zijn de namen van de geneesmiddelen van Lilly, in pennen. Het vial uit de catalogus is een lyofilisaat. Een vial van 60, 80 of 100 mg is geen pen die met die dosis geladen is: het is een massa poeder.

De opbouw, vier weken per stap

SURMOUNT-1 (Jastreboff et al., New England Journal of Medicine, 2022) en het etiket beginnen bij 2,5 mg en stijgen elke vier weken met 2,5 mg. Het gepubliceerde plafond is 15 mg één keer per week. Je begint niet bij 15 mg en je gaat niet boven dit plafond omdat het vial groter is.

• Week 1 tot 4: 2,5 mg
• Week 5 tot 8: 5 mg
• Week 9 tot 12: 7,5 mg
• Week 13 tot 16: 10 mg
• Week 17 tot 20: 12,5 mg
• Vanaf week 21: 15 mg

Elke stap duurt vier weken, op dezelfde dag. De stap van 2,5 mg is een opstart: in de studies is het niet de stap die op het effect wordt onderzocht, hij bereidt de volgende voor. De fiche protocollen neemt deze tabel en de verdunningen over.

Welk flacon voor welk volume

De nuttige handeling is een concentratie dicht bij 10 mg/mL te krijgen, zodat 2,5 mg 0,25 mL is.

• 10 mg in 1 mL, 20 mg in 2 mL, 30 mg in 3 mL: 10 mg/mL. 2,5 mg = 0,25 mL. 5 mg = 0,50 mL. 10 mg = 1 mL.
• 40 mg, 60 mg, 80 mg en 100 mg worden gereconstitueerd in 3 mL, het gangbare volume van een vial. De concentratie stijgt: 13,3 mg/mL, 20 mg/mL, 26,7 mg/mL, 33,3 mg/mL. Het op te trekken volume voor 2,5 mg wordt kleiner. Je berekent het, je 'neemt het vial niet'.

De stap aanhouden

Elke week dezelfde dag. Een vergeten inname haal je niet in door twee stappen op te tellen. Je blijft op de huidige stap. Als de spijsverteringseffecten van de stap te uitgesproken zijn, is de reflex in de studies vier weken langer op de vorige dosis te blijven, niet de volgende over te slaan.

Poeder en oplossing worden bewaard tussen 2 en 8 °C, beschermd tegen licht. De reconstitutiedatum komt op het etiket. De houdbaarheid op de catalogusfiches na reconstitutie is tot 28 à 30 dagen. Een vial van 100 mg gereconstitueerd in 3 mL gaat niet langer mee omdat het geconcentreerder is: kou en datum tellen op dezelfde manier.

In de catalogus, van het flacon van 10 mg tot het flacon 100 mg. Om de molecule te vergelijken met semaglutide en R3TA: de gids over de drie agonisten.

Wat het cijfer op de flacon niet zegt

Van 10 mg poeder naar 100 mg poeder gaan verandert het schema niet. Het verandert het aantal opnames dat je uit dezelfde oplossing kunt doen en de precisie van het streepje op de spuit. Een zeer hoge concentratie maakt een stap van 2,5 mg moeilijk af te meten. Daarom worden kleine vials alleen geconcentreerder gereconstitueerd als het volume leesbaar blijft, en blijven grote in 3 mL met een berekening, niet met een geïmproviseerde dosis.