Tirzepatida: el esquema publicado y la masa del vial

El tirzepatida es una sola cadena que activa dos receptores: el del GIP y el del GLP-1. Ambos son incretinas, liberadas tras la comida. Activarlos juntos no es «dos semaglutidas». El perfil, la dosis y el techo no son los mismos.

Mounjaro y Zepbound son los nombres de los medicamentos de Lilly, en pluma. El vial del catálogo es un liofilizado. Un vial de 60, 80 o 100 mg no es una pluma cargada a esa dosis: es una masa de polvo.

La escalada, cuatro semanas por escalón

SURMOUNT-1 (Jastreboff et al., New England Journal of Medicine, 2022) y la etiqueta parten de 2,5 mg y suben 2,5 mg cada cuatro semanas. El techo publicado es 15 mg una vez por semana. No se empieza a 15 mg ni se supera este techo porque el vial sea más grande.

• Semanas 1 a 4: 2,5 mg
• Semanas 5 a 8: 5 mg
• Semanas 9 a 12: 7,5 mg
• Semanas 13 a 16: 10 mg
• Semanas 17 a 20: 12,5 mg
• A partir de la semana 21: 15 mg

Cada escalón dura cuatro semanas, el mismo día. El escalón de 2,5 mg es un arranque: en los ensayos no es el escalón estudiado por su efecto, prepara los siguientes. La ficha protocolos recoge esta tabla y las diluciones.

Qué vial para qué volumen

El gesto útil es obtener una concentración cercana a 10 mg/mL, para que 2,5 mg sean 0,25 mL.

• 10 mg en 1 mL, 20 mg en 2 mL, 30 mg en 3 mL: 10 mg/mL. 2,5 mg = 0,25 mL. 5 mg = 0,50 mL. 10 mg = 1 mL.
• 40 mg, 60 mg, 80 mg y 100 mg se reconstituyen en 3 mL, volumen habitual de un vial. La concentración sube: 13,3 mg/mL, 20 mg/mL, 26,7 mg/mL, 33,3 mg/mL. El volumen que extraer para 2,5 mg se vuelve más pequeño. Se calcula, no se «toma el vial».

Mantener el escalón

El mismo día cada semana. Una toma olvidada no se recupera sumando dos escalones. Se sigue en el escalón en curso. Si los efectos digestivos del escalón son demasiado marcados, el reflejo de los ensayos es quedarse cuatro semanas más en la dosis anterior, no saltarse la siguiente.

El polvo y la solución se conservan entre 2 y 8 °C, protegidos de la luz. La fecha de reconstitución se escribe en la etiqueta. La duración indicada en las fichas del catálogo, tras la reconstitución, llega hasta 28 a 30 días. Un vial de 100 mg reconstituido en 3 mL no dura más por estar más concentrado: el frío y la fecha cuentan igual.

En el catálogo, del vial de 10 mg al vial de 100 mg. Para comparar la molécula con la semaglutida y el R3TA: la guía de los tres agonistas.

Lo que no dice la cifra del vial

Pasar de 10 mg de polvo a 100 mg de polvo no cambia el esquema. Cambia el número de extracciones que se pueden hacer de la misma solución y la precisión de la marca en la jeringa. Una concentración muy alta hace difícil medir un escalón de 2,5 mg. Por eso los viales pequeños solo se reconstituyen más concentrados cuando el volumen sigue siendo legible, y los grandes se quedan en 3 mL con un cálculo, no con una dosis improvisada.