SLU-PP-332 nie jest peptydem. To mała syntetyczna cząsteczka aktywująca receptory związane z estrogenami ERRα, ERRβ i ERRγ. Receptory te nie wiążą estrogenów: wewnątrz komórki regulują geny związane z utlenianiem tłuszczów i wytwarzaniem mitochondriów. Zespół Billona i Burrisa wykorzystał je jako cel chemicznego „naśladowcy” wysiłku fizycznego, najpierw w hodowli, potem u myszy.
Fiolka 10 mg istnieje, bo cząsteczkę można liofilizować jak odczynnik. Nie czyni jej to peptydem i nie zmienia badania na zwierzętach w schemat dla ludzi.
Co faktycznie zrobiono w artykule
W Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2024) oraz w preprincie z 2023 roku o wydolności wysiłkowej myszy otrzymują cząsteczkę dootrzewnowo, a nie podskórnie, a dawka jest wyrażona w miligramach na kilogram masy myszy.
- 50 mg/kg dwa razy dziennie, przez 28 dni, u myszy C57BL/6J, również na diecie wysokotłuszczowej.
- Ten sam rytm przez 12 dni u myszy ob/ob: badanie skrócono, ponieważ zwierzęta źle znosiły dwa wstrzyknięcia brzuszne dziennie.
- Pojedyncza dawka 30 mg/kg w celu zmierzenia, ile przechodzi do mięśnia, po dwóch i sześciu godzinach. Mięsień zawierał wtedy około 0,6–0,8 µM.
- Krótsze serie przy 25 lub 30 mg/kg pojawiają się we wcześniejszych pracach. Schemat stosowany na stronie pochodzi z głównego artykułu: 50 mg/kg dwa razy dziennie.
Nośnikiem tych wstrzyknięć jest mieszanina Tween, DMSO i PBS. To nie jest woda, w której rekonstytuuje się fiolkę z peptydem. Strona protokoły rozdziela te dwie rzeczy: tabela z badania z jednej strony, rekonstytucja fiolki z drugiej.
Dlaczego 50 mg/kg się nie przelicza
Miligram na kilogram myszy to nie miligram na kilogram człowieka, a tym bardziej nie objętość z tej fiolki. Oba gatunki nie mają ani tej samej powierzchni ciała, ani tej samej wątroby, ani tej samej tolerowanej dawki. Zastosowanie 50 mg/kg u dorosłego ważącego 70 kg dałoby 3,5 g na dawkę, dwa razy dziennie: to obliczenie jest absurdalne i nie pojawia się w żadnym badaniu. Nie ma opublikowanego badania klinicznego na ludziach. Nie ma więc etapu w mikrogramach do zaproponowania „w międzyczasie”.
Fiolka pozwala uzyskać stężenie robocze. 10 mg w 2 ml = 5 mg/ml. To wartość laboratoryjna, do ważenia roztworu, a nie dawka. Fiolka: SLU-PP-332, 10 mg.
Najczęściej zadawane pytania
Czy to peptyd?
Nie. To małocząsteczkowy agonista receptorów ERR. Jest liofilizowany w fiolce, ale jego chemia nie jest łańcuchem aminokwasów.
Jaka dawka dla ludzi?
Żadna nie została opublikowana. Badanie przeprowadzono na myszach, 50 mg/kg dwa razy dziennie, we wstrzyknięciu dootrzewnowym. Ta wartość nie przelicza się na objętość z fiolki.
Po co wspominać o 3,5 g?
Aby pokazać błąd. 50 mg/kg razy 70 kg daje ogromną masę, która nigdy nie była dawką. Zasada jest taka, by nie wykonywać tego mnożenia.
Do czego służy rozcieńczenie 10 mg w 2 ml?
Do uzyskania 5 mg/ml, czyli stężenia roboczego. To nie jest objętość wstrzyknięcia.
Karta techniczna
- Nazwisko
- SLU-PP-332
- Nature
- Mała cząsteczka, nie peptyd
- Masa molowa
- Około 290 g/mol
- Receptor lub cel
- Receptory związane z estrogenami ERRα, ERRβ i ERRγ (agonista)
- Pochodzenie
- Uniwersytet Saint Louis (Stany Zjednoczone)
- Status regulacyjny
- Brak pozwolenia na dopuszczenie do obrotu; brak opublikowanych badań na ludziach
Co mówią badania
Podsumowanie opublikowanych danych przygotowane przez zespół PeptidLab. Opisuje cząsteczki badane w laboratorium lub w badaniach klinicznych: nic tutaj nie jest wskazaniem do stosowania.
2023PrzedkliniczneACS Chem Biol
U myszy SLU-PP-332 wywołuje reakcję zbliżoną do wysiłku tlenowego i zwiększa wytrzymałość.
2024PrzedkliniczneJ Pharmacol Exp Ther
U otyłych myszy cząsteczka zmniejsza masę tłuszczu i poprawia kilka wskaźników zespołu metabolicznego.
Bezpieczeństwo: co podają badania
- Nie opublikowano danych dotyczących bezpieczeństwa u ludzi.
Źródła
Linki do PubMed lub do oryginalnego dokumentu. Artykuły w języku angielskim.
- Billon C et al. Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity. ACS Chem Biol, 2023. PubMed
- Billon C et al. A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome. J Pharmacol Exp Ther, 2024. PubMed
Zaktualizowano w październiku 2026.
Ten poradnik ma cel informacyjny i naukowy. Produkty PeptidLab są przeznaczone wyłącznie do badań laboratoryjnych i nie są przeznaczone do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.
