Tirzepatyd: opublikowany schemat a masa fiolki

​ tirzepatyd to pojedynczy łańcuch aktywujący dwa receptory: receptor GIP i receptor GLP-1. Oba są inkretynami uwalnianymi po posiłku. Ich jednoczesna aktywacja to nie „dwa semaglutydy”. Profil, dawka i pułap nie są takie same.

Mounjaro i Zepbound to nazwy leków firmy Lilly, w penach. Fiolka z katalogu to liofilizat. Fiolka 60, 80 lub 100 mg nie jest penem napełnionym taką dawką: to masa proszku.

Zwiększanie dawki co cztery tygodnie

SURMOUNT-1 (Jastreboff i in., New England Journal of Medicine, 2022) i ulotka zaczynają od 2,5 mg i zwiększają dawkę o 2,5 mg co cztery tygodnie. Opublikowany pułap to 15 mg raz w tygodniu. Nie zaczyna się od 15 mg i nie przekracza się tego pułapu dlatego, że fiolka jest większa.

• Tygodnie 1–4: 2,5 mg
• Tygodnie 5–8: 5 mg
• Tygodnie 9–12: 7,5 mg
• Tygodnie 13–16: 10 mg
• Tygodnie 17–20: 12,5 mg
• Od 21. tygodnia: 15 mg

Każdy etap trwa cztery tygodnie, tego samego dnia. Etap 2,5 mg to rozruch: w badaniach nie jest to etap badany pod kątem efektu; przygotowuje kolejne. Strona protokoły odtwarza tę tabelę i rozcieńczenia.

Która fiolka do jakiej objętości

Przydatnym krokiem jest uzyskanie stężenia bliskiego 10 mg/ml, tak aby 2,5 mg odpowiadało 0,25 ml.

• 10 mg w 1 ml, 20 mg w 2 ml, 30 mg w 3 ml: 10 mg/ml. 2,5 mg = 0,25 ml. 5 mg = 0,50 ml. 10 mg = 1 ml.
• 40 mg, 60 mg, 80 mg i 100 mg rekonstytuuje się w 3 ml, typowej objętości fiolki. Stężenie rośnie: 13,3 mg/ml, 20 mg/ml, 26,7 mg/ml, 33,3 mg/ml. Objętość do pobrania dla 2,5 mg staje się mniejsza. Oblicza się ją; nie „bierze się fiolki”.

Utrzymanie etapu

Ten sam dzień co tydzień. Zapomnianej dawki nie nadrabia się, dodając dwa etapy. Pozostań na bieżącym etapie. Jeśli efekty trawienne danego etapu są zbyt wyraźne, odruchem w badaniach jest pozostanie jeszcze cztery tygodnie na poprzedniej dawce, a nie pominięcie następnej.

Proszek i roztwór przechowuje się w temperaturze od 2 do 8 °C, z dala od światła. Datę rekonstytucji zapisuje się na etykiecie. Okres przechowywania po rekonstytucji podawany na stronach katalogu wynosi do 28–30 dni. Fiolka 100 mg zrekonstytuowana w 3 ml nie wytrzymuje dłużej dlatego, że jest bardziej stężona: chłód i data liczą się tak samo.

W katalogu: od fiolki 10 mg do fiolka 100 mg. Aby porównać cząsteczkę z semaglutydem i R3TA: poradnik o trzech agonistach.

Czego nie mówi liczba na fiolce

Przejście od 10 mg proszku do 100 mg proszku nie zmienia schematu. Zmienia liczbę pobrań, które można wykonać z tego samego roztworu, oraz precyzję znacznika na strzykawce. Bardzo wysokie stężenie utrudnia odmierzenie etapu 2,5 mg. Dlatego małe fiolki rekonstytuuje się w wyższym stężeniu tylko wtedy, gdy objętość pozostaje czytelna, a duże pozostają w 3 ml z obliczeniem, a nie z improwizowaną dawką.